Механізм дії антигістамінних средст. Класифікація антигістамінних препаратів, покоління і назви. Який антигістамінний препарат краще вибрати.

Антигістамінні препарати при лікуванні алергії: механізм дії і класифікація

Сучасне життя важко уявити без впливу на організм з боку безлічі зовнішніх факторів. Часто результатом цього стає алергія — особлива реакція організму на ряд чинників дратівної дії. До числа останніх відносять рослинну пилок і звичайну пил, лікарські препарати, речовини, що містяться в побутовій хімії. В результаті ми страждаємо від нежиті й сверблячки, у нас виникає сльозоточивість, чхання, шкірні висипання. Це все вважається зовнішніми ознаками алергії. У комплексній антиалергічною терапії використовуються різноманітні ліки і, перш за все, антигістамінні препарати. Вони ефективно пригнічують активність гістаміну, що знаходиться у вільній формі. Якщо в організм проникає алерген, то у огрядних клітин тканин сполучної різновиди, включених в імунний механізм, починається процес вивільнення гістаміну. Цей компонент, контактуючи з рецепторами, провокують алергічну реакцію. Щоб блокувати роботу даних рецепторів, використовуються кошти антигістамінного характеру. Виділяють кілька їх поколінь, що розрізняються по ефективності і впливу на організм.

Зміст

• 1 Засоби 1-го покоління
  • 1.1 Особливості ліків
  • 1.2 Димедрол
  • 1.3 Діазолнін
  • 1.4 Супрастин
  • 1.5 Тавегил
  • 1.6 Хіфенадин
  • 1.7 Інші препарати
• 2 Засоби 2-го покоління
  • 2.1 Кларідол і Кларісенс
  • 2.2 Кларотадін
  • 2.3 Ломілан
  • 2.4 Лорагексал
  • 2.5 Кларитин
  • 2.6 Зіртек
  • 2.7 Рупафін
• 3 Препарати 3-го покоління
  • 3.1 гісманал
  • 3.2 ТРЕКС
  • 3.3 Телфаст
  • 3.4 Фексадін
  • 3.5 Еріус

Засоби 1-го покоління

Ці ліки від алергії були створені ще в 1936 році, але і зараз їх регулярно призначають. Їх особливістю є формування зворотного зв’язку з Н1-рецепторами. Тому для терапевтичного ефекту необхідно призначати підвищену дозу з частим прийомом.

Особливості ліків

Препарати 1-го покоління мають таку дію:

• сприяють зниженню м’язового тонусу.
• проявляють ефекти седативного, снодійного, холинолитического характеру.
• потенціюють вплив спиртного.
• грають роль засобів з місцевуанестезуючу впливом.
• забезпечують сильний ефект, який швидко настає, але при цьому протягом 4-8 ч. припиняється.
• при тривалому вживанні антигістамінні властивості втрачають ефективність, що вимагає зміни препаратів регулярно через 14-21 день.

Слід окремо відзначити ряд особливих якостей даної групи препаратів:

1. Притаманне седативну, заспокійливу дію. Це пов’язано з вказаною вище можливістю забезпечувати зв’язування з Н1-рецепторами, що знаходяться в області головного мозку. Зокрема, Димедрол популярний як седативний препарат, а не в якості протиалергічного ліки. Роль щодо безпечного снодійного можуть грати і препарати з доксиламіну. Це відноситься до Донормілу і сомнол.
2. Можливість впливати анксиолитического характеру. Таке легке транквилизирующее якість обумовлено можливістю ряду засобів сприяти придушенню активності в окремих зонах центральної нервової системи (ЦНС). Антигістамінний речовина гидроксизин володіє саме таким параметром. У продажу зустрічається ліки Атаракс.
3. Антіукачівающее і антірвотное властивості, яким володіє, наприклад, дифенгидрамин і препарати з ним — Драмина, Авіамарін. Завдяки тому, що присутній Н-гистаміноблокирующєє ефект в поєднанні з пригніченням м-холінорецепторів, сприйнятливість вестибулярного механізму знижується.

Незважаючи на зазначені властивості, препарати першого покоління зараз використовуються в терапії нечасто. Причина — численні побічні реакції у вигляді сухості ротової порожнини, перезбудження, порушень стільця, тахікардії, погіршення функціональності органів зору, сонливості, загальмованості реакції, падіння концентрації. Можливі загострення бронхіальної астми, негативний вплив на дихальну систему, загострення передміхурової залози.

З представників 1-го покоління найчастіше призначаються Супрастин з Хлоропаміном. Пояснюється це мінімальними кардіотоксичними ефектами.

Димедрол

Це антигістамінний засіб може призначатися при безлічі недуг і станів. До їх числа відносять лихоманку, кропивницю, схильність до закачування, вазомоторний нежить. Поряд з терапією алергії, спровокованої медикаментами, приймають в процесі лікування виразки, дерматозу. Такий спектр застосування обумовлений перевагами ліки:

• підвищеною активністю антигистаминного типу, здатністю знижувати алергічні та псевдоалергічні реакції.
• антірвотним і антікашлевим впливом.
• ефектом місцевоанестезуючого типу.

А ось серед недоліків слід відзначити складність передбачити наслідки вживання, в тому числі для ЦНС. При цьому виявляються збої в сечовипусканні, слизові стають сухими. Седативний і снодійний ефект часто сприймається як небажану побічну дію.

Діазолнін

Даний лікарський засіб має слабку седативну дію, а тому його застосовують при відсутності необхідності в пригніченні ЦНС. Однак при цьому він сильно подразнює слизові покриви органів травлення, стимулює запаморочення, збої в мочевиведенія. Можливі прояви сонливості, гальмування психоемоційних і фізичних реакцій. Ряд досліджень демонструє токсичність для нервових клітин.

Супрастин

Препарат знайшов застосування при усуненні проявів кон’юнктивіту алергічної природи, кропив’янки або дерматиту атопічного виду. Ефективний при набряклості Квінке , що зудять проявах, виникненні екземи. Парентерально задіюється в екстрених ситуаціях. На користь даного засобу говорить відсутність ризиків накопичення в кров’яної сироватці і можливість швидкого отримання результатів терапії. Однак при цьому:

• викликає запаморочення з ознаками сонливості і затороможенності.
• ефект носить короткостроковий характер, тому поєднується з Н1-блокаторами без седативних якостей.

Тавегил

Ці таблетки проти алергії можуть призначатися при появі реакції на дратівливий чинник. Часто використовуються ін’єкції, коли спостерігається ангіоневротичнийнабряк або анафілаксія . Засіб призначають для профілактики або терапії реакцій алергічного і псевдоалергічного типу. Антигістамінний ефект сильніший і довгограючий при несильному седативном впливі. У той же час може волати загальмованість і алергію на самі ліки.

Хіфенадин

Його роль полягає в комбінуванні, коли організм звикає до засобів проти алергії. Седативні властивості не особливо виражені, не ставить під ЦНС сильного пригнічення. Токсичність мінімальна, а оскільки відбувається блокування Н1-рецепторів, то зменшується концентрація гістаміну. З іншого боку, антигістамінна ефективність даного препарату менш виражена. Негативно впливає на шлунково-кишковий тракт (ШКТ), печінку, роботу серця і судин.

Інші препарати

До препаратів 1-го покоління відносять такі противоаллергенние препарати, як Перитол (стимулює бажання їсти), Пипольфен (зменшує рівень перистальтики кишечника), Діпразіі (впливає на нервову систему). Можуть призначатися Донорміл, Драмина, Атаракс.

Засоби 2-го покоління

Протиалергічні препарати, які були випущені на наступному етапі, відрізняються рядом властивостей:

• виключення седативного або холинолитического ефекту, оскільки через гематоенцефалічний бар’єр (ГЕБ) не проходять.
• відсутність негативного впливу на розумову або фізичну активність.
• тривале збереження ефект — до 24 год ..
• можливість тривалого прийому через відсутність звикання.
• збереження результату лікування протягом 7 днів після його завершення.
• відсутність процесу адсорбції з продуктовими елементами в області шлунково-кишкового тракту.

Негативною рисою засобів препаратів другого покоління є надання кардіотоксичного ефекту. Така особливість вимагає постійного контролю серцевої активності. Призначення людям у віці і пацієнтам із захворюваннями серця і судин забороняється. Вплив на серце посилюється при поєднанні з препаратами антигрибкового дії, речовинами-макролідами, антидепресантами.

Кларідол і Кларісенс

Таблетки від алергії проявляють результативність при риніті сезонної або циклічної алергічної природи, в разі прояви кропив’янки. Призначають проти кон’юнктивіту в алергічному прояві, набряклості Квінке. Застосовується при укусах від комах і під час терапії зудить дерматозу. Переваги Кларідола:

• ефективність дії протівозудящего, антиалергічного характеру.
• запобігання набряклості і м’язових спазмів.
• відсутність впливу на ЦНС.
• немає заспокійливого прояви.

в якості побічних реакцій можлива сухість в ротовій порожнині, неприємну-блювотний рефлекс.

Кларотадін

Завдяки присутності лоратадина негативні прояви зведені до мінімуму. Застосовується при стандартних алергічних проблемах. Ліки діє оперативно, який досягається ефект тривалий. Седативного прояви немає, звикання не забезпечується. У той же час можливі деякі нервові розлади, прояви дерматитів шкірного типу, порушення сечовипускання і стільця. Можливий набір ваги, прояв кашлю і синуситу.

Ломілан

Препарат позитивно впливає на тонус гладких м’язів, знижує свербіж і продукування ексудату. Через 30 хв. після прийому спостерігається зниження набряклості. Максимум ефективності через 8-12 ч. Звикання не спостерігалося, нервова система не піддається негативному впливу. Прояв побічних реакцій не надто часте. Іноді зустрічається біль в голові, втома і млявість. Можливо запальне зміна в шлунку, що супроводжується нудотою.

Лорагексал

Ліки від алергії показано при ринітах цілорічного або алергічного протікання, інших проявах алергії і укусах комах. Центральне і антихолинергическое вплив відсутній. Психомоторні функції поряд з працездатністю і інтелектуальною активністю зберігається. У рідкісних випадках можливі випадки втоми, сухості головних болів, прояви тахікардії. Можливі збої в роботі печінки і шлунково-кишкового тракту, кашель.

Кларитин

Засіб з лоратадином блокує рецептори Н1-гістамінових типу. Гістамін, брадіканін, серотонін припиняють виділятися. Ефективність зберігається протягом доби, максимум терапевтичного впливу через 9-12 ч. Хоча сонливість і звикання не спостерігається, можливі нудота, біль в голові, загострення гастриту, сонливість.

Зіртек

Відноситься до групи конкурентних компонентів-антагоністів метаболіту гідроксізона, гістаміну. Сприяє полегшенню стану, а іноді не допускає проявів змін алергічної природи. При обмеженні вивільнення медіаторів, еозинофіли, базофіли, нейтрофіли знижують міграційну активність.

Рупафін

В якості активного компонента містить рупатадін. Цей компонент має антигістамінну активність і діє виборчим чином на рецепторні компоненти Н1-гістамінових типу. Відрізняється ефективністю при терапевтичному впливі щодо кропив’янки идиопатического типу і риніту алергічної природи.

Препарати 3-го покоління

Це більш сучасні антигістамінні засоби, що відносяться до категорії проліків. Після проникнення всередину організму відбувається активне перетворення в метаболіти фармакологічно активного типу. У них немає проявів ефектів кардиотоксическим і седативною природи. Такі речовини не протипоказані особам, пов’язаним з водінням авто або виконують роботи, що вимагають високої концентрації уваги.

В процесі прийому відбувається блокування Н1-рецепторів, присутній безпосередній вплив на алергію. При підвищеному рівні селективності впливу подолання гематоенцефалічний бар’єр не відбувається. Така особливість виключає негативні побічні ефекти щодо ЦНС, не страждає і серце. У препаратів третього покоління присутній ряд додаткових ефектів, тому вони активно використовуються при терапії безлічі алергічних недуг.

гісманал

Препарати від алергії даного виду дають ефект, якщо у пацієнта спостерігається сінна лихоманка, алергічний риніт, а на шкірі з’являється висип. Максимум впливу спостерігається через 9-12 днів лікування. Серед переваг виділяються такі фактори:

• відсутність седативного.
• немає посилення дії при поєднанні зі снодійним або спиртним.
• не впливає на концентрацію уваги і швидкість реакцій.

Однак ліки здатні посилювати тягу до їжі, провокує сухість у роті, прояви тахікардії, сонливості, аритмії. Збільшується QT-проміжок, можливе посилення серцебиття і наступ колапсу.

ТРЕКС

Засіб відрізняється швидкістю дії. Допомагає полегшувати симптоматику риніту і дерматологічних проблем алергічної природи. Призначають при астмі, спровокованої фізичними навантаженнями, а також при алергії в гострій формі. Переваги: ​​

• седативний і антіхолінергіческій ефекти виключені.
• відсутність впливу на психомоторне стан.
• дозволений при проблемах з простатою.

Якщо перевищити дозування, то можливий слабкий седативний ефект, збій в роботі шлунково-кишкового тракту, прояв реакції на шкірі і в області дихання.

Телфаст

Антигістамінні таблетки містять речовину-метаболіт терфенадину. Завдяки його дії відбувається стабілізація мембран огрядних кліток. Гістамін вивільняється менш інтенсивно. Призначають при набряклості Квінке , кропивниці, сінної лихоманки. Переваги: ​​

• седативний ефект відсутній.
• швидкість реагування і концентрація не падають.
• немає впливу на серце.
• відсутність ефекту звикання.
• висока ступінь ефективності.

у рідкісних випадках може викликати болі в голові, нудоту, запаморочення. Можливі прояви задишки, анафілаксії, шкірної гіперемії.

Фексадін

Призначають при алергічного риніту, коли спостерігаються прояви свербіння з чханням, почервонінням шкірних покривів і слизових органів зору. Приймається засіб і при кропивниці. Перевагами є:

• відсутність побічних ефектів, властивих антигістамінних ліків.
• прийом літніми людьми без коригувань доз.
• можливість використання при проблемах з печінкою і нирками .
• оперативність дії і довготривалість результату.

Істотним недоліком є ​​ймовірність звикання. На тлі лікування виникають прояви диспепсії, дисменореї, тахікардії. Пацієнти можуть скаржитися на болі в голові, запаморочення, реакції анафілактичного характеру, проблеми зі смаком.

Еріус

Сприяє ефективному усуненню полінозу в сезонному прояві, риніту алергічної природи, ідіопатичної кропив’янки в хронічній формі. При цьому можуть спостерігатися множинні симптоми — сльозоточивість, кашель, набряклість слизових, виникнення свербежу. У медикаменту є ряд переваг:

• оперативність впливу на проблему.
• допустимість застосування для лікування дітей з 1 рік.
• прекрасна переносимість.
• різноманітність форм випуску.
• відсутність ризику звикання, що сприяє довготривалому прийому.
• збереження ефекту до 2-х тижнів.

Однак завжди необхідно пам’ятати про те, що не варто займатися самолікуванням і підбирати антигістамінний препарат без призначення лікуючого лікаря, так як це може привести до переходу хвороби в хронічну форму, а в деяких випадках навіть коштувати життя хворому.